第一节传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的分类
1.按解剖学分类
运动神经支配骨骼肌;植物(自主)神经支配心肌、平滑肌、腺体。当机体处于紧张活动状态时,交感神经活动起主要作用;副交感神经主要维持安静时的生理需要。
2.按神经递质分类
交感神经(大部分)支配效应器时末梢释放去甲肾上腺素;传出神经末梢释放乙酰胆碱;副交感神经支配效应器时末梢释放的也是乙酰胆碱。
二、传出神经系统的递质、受体及生理效应
1.乙酰胆碱受体
M受体:与乙酰胆碱结合,产生5个M样作用,即心脏抑制、血管收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、支气管及胃肠平滑肌收缩。
N受体:与乙酰胆碱结合,产生N样作用,即骨骼肌收缩。
2.肾上腺素受体
α受体:与去甲肾上腺素结合,引起外周(皮肤、粘膜、内脏)血管平滑肌收缩、瞳孔扩大。
β受体:与去甲肾上腺素结合,引起心脏兴奋(心肌收缩力增强、心率加快、传导加速)、血管(骨骼肌、冠状血管)舒张、支气管平滑肌松弛、代谢加强。
第二节胆碱受体激动药和胆碱酯酶抑制药
一、M胆碱受体激动药--毛果芸香碱
直接激动M受体,产生M样作用,对眼和腺体的作用最为明显。
1.对眼的作用:缩瞳、降压、调痉挛。
2.对腺体的作用:使腺体分泌增加,以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显。
1.治疗青光眼
2.治疗虹膜炎:与扩瞳药交替使用,可防止虹膜与晶状体粘连。
3.治疗M胆碱受体阻断药(阿托品)中毒
吸收过量可出现流涎、多汗、腹痛、腹泻、支气管痉挛等M样症状,可用阿托品对抗。
二、胆碱酯酶抑制药
(一)易逆性胆碱酯酶抑制剂--新斯的明
1.对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强
2.对心血管、腺体、眼和支气管等作用较弱
3.对骨骼肌的兴奋作用最强
1.治疗重症肌无力
2.治疗腹气胀和尿潴留常用于治疗术后腹气胀和尿潴留。
过量可引起胆碱能危象,出现肌无力症状加重,严重者可发生呼吸肌麻痹。禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。
(二)难逆性胆碱酯酶抑制剂--有机磷农药
轻度中毒:M样症状
中度中毒:M+N样症状
重度中毒:M+N+中枢症状。
中毒解救:阿托品+解磷定。阿托品迅速缓解M样作用,同时消除部分中枢症状;氯解磷定恢复胆碱酯酶活性,迅速缓解肌束震颤等N样症状。
第三节胆碱受体阻断药
(一)M胆碱受体阻断药--阿托品
作用广泛
1.松弛内脏平滑肌对处于过度活动或痉挛状态的平滑肌作用尤为明显。对胃肠平滑肌松弛作用最强,对尿道和膀胱壁平滑肌次之。
2.抑制腺体分泌抑制汗腺和唾液腺作用最强。
3.对眼的作用扩瞳、升压、调麻痹
4.对心血管作用(较大剂量时)
加快心率、加快房室传导、扩张血管(与阻断M受体无关)。
5.兴奋中枢(毒性反应)
1.解除平滑肌痉挛(最广泛的应用)用于胃肠绞痛、膀胱刺激征
2.抑制腺体分泌用于麻醉前给药
3.眼科应用治疗虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜
4.治疗缓慢型心律失常
5.治疗休克
6.治疗有机磷酸酯类中毒
常见口干、视近物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、排尿困难和体温升高等副反应,停药后均可逐渐消失。
青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻患者禁用。老年人、妊娠期、哺乳期妇女慎用。
(二)N胆碱受体阻断药--肌松药
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