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新斯的明
新斯碱酶抑制剂,兴奋平滑骨骼肌。
救松尿潴腹胀气,阵室上速肌无力。
机械肠阻禁给药,不用支哮尿阻闭。
-------释义-------
新斯的明可与乙酰胆碱(Ach)竞争胆碱酯酶(AchE)的结合位点,抑制AchE对Ach的水解作用,使突触间隙的Ach大量堆积,激动M受体及N受体,产生M样和N样作用。其作用特点为:对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌的兴奋作用较强。
1.兴奋骨骼肌作用很强,因为除抑制胆碱酯酶外,还能直接兴奋骨骼肌运动终板上的N2胆碱受体导致骨骼肌收缩。
2.兴奋平滑肌对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的收缩作用。
3.其他对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。
1.重症肌无力是一种自身免疫性疾病,患者体内产生了抗N2受体的抗体,使神经肌肉传递功能障碍,骨骼肌呈进行性收缩无力。表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难,严重者可出现呼吸困难。除紧急情况需要注射外,一般口服给药,可有效缓解肌无力症状。因需经常、反复给药,用药时注意剂量,以免引起“胆碱能危象”,反而使肌无力症状加重。
2.腹胀气及尿潴留可用于术后或其他原因造成的腹胀气和尿潴留,能增加胃肠蠕动和膀胱张力,促进排气、排尿。
3.阵发性室上性心动过速通过拟胆碱作用使心率减慢,多用于压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施无效时。
4.肌松药过量的解救用于非去极化型骨骼肌松弛药过量时的解救。
治疗量时副作用少,过量可引起“胆碱能危象”,产生恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉震颤和肌无力加重等,甚至造成呼吸衰竭导致死亡。机械性肠梗阻、支气管哮喘、尿路阻塞[闭阻]患者禁用。